Ваш регион

Москва

&nbps;
 
Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
 

Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ.

Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ

Таблица 3

Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи, исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак (1). Отдельно остановимся на кратности приема ингибиторов АПФ. В настоящее время оптимальным (с позиций комплаентности) является однократный прием препарата, но такой прием применим не ко всем ингибиторам АПФ. Кратность приема определяется по времени создания максимальной концентрации препарата, времени полувыведения и процентом связи препарата с белками плазмы (это удлиняет длительность действия). Среди ингибиторов АПФ есть препараты, образующие с активным центром этого фермента как относительно слабую (каптоприл), так и прочную (рамиприл, периндоприл, лизиноприл) связь (21). Так, например, константа ингибирования АПФ у рамиприла в 47 раз больше, чем у каптоприла и в 7 раз больше, чем у эналаприла. Это позволяет разделить ингибиторы АПФ на более или менее мощные (в расчете миллиграмм на миллиграмм). И это же немного влияет на продолжительность действия (21). Здесь уместно напоминание о печальном опыте применения короткодействующего нифедипина в кардиологии (ABCD trialsAm J Cardiol 1998;82:9R-14R). Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что, принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики (1, табл. 2), необходимо назначать дважды в сутки. С другой стороны, почему важна фармакокинетика? Ответ прост - для приверженности терапии. Чем лучше фармакокинетика (однократный прием и независимость от приема пищи), тем более удобен для больного прием препарата, тем выше комплаентность. Необходимость выбора более комплаентного из препаратов с доказанной эффективностью очевидна.

Почечная экскреция – главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства исходно неактивных препаратов (3). Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяются несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл (3). Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией (3).

Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее (2).

 

эналаприлат


 

По фармакокинетике (табл. 2) ингибиторы АПФ разделяются на две группы. Первые – первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл), вторые (все остальные) – неактивные вещества, образующие активный метаболит (…прилат) после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Сравните молекулы не активного эналаприла и активного эналаприлата.
     эналаприл

 

Макси-мальная разовая доза

Активное вещество

Биодоступность натощак / во время еды

С макс / Время полу-выведения

Связь с белками плазмы

Кратность приема (в сутки) и зависимость от приема пищи

Пути выведения

Каптоприл

150

Каптоприл

75% / 35%

1 ч. / 3 ч.

25 - 30%

3, за 1 час до еды

Печень 10%, Почки 90%

Эналаприл

40

Эналаприлат

60% / 60%

4 ч. / 11 ч.

50%

2, не зависит

Печень 10%, Почки 90%

Лизиноприл

80

Лизиноприл

25% / 25%

6 ч. / 12 ч.

5%

1, не зависит

Почки 100%

Рамиприл

10

Рамиприл и

рамиприлат

60% / 60%

2 ч. / 24 ч.

75%

1, не зависит

Печень 40%, Почки 60%

Фосиноприл

40

Фозиноприлат

36% / 36%

3 ч. / 11,5 ч.

95%

1 - 2, не зависит

Печень 50%, Почки 50%

Трандолаприл

4

Трандолаприлат

10% / 10%

4-10 ч. / 16-24 ч.

94%

1, не зависит

Печень 67%, Почки 33%

Квинаприл

40

Квинаприлат

38% / 38%

1 ч. / 3 ч.

97%

2, не зависит

Печень 50%, Почки 50%

Периндоприл

8

Периндоприлат

65% / 65%

3 ч. / 5 ч.

20%

2, не зависит

Печень - 10%, Почки - 90%

Цилазаприл

10

Цилазаприлат

60% / 50%

2 ч. / 9 ч.

30 - 60%

1 - 2, натощак

Почки - 100%

Моэксприл

30

Моэксприлат

13% / 3%

1,5 ч. / 7 ч.

50%

2, натощак

Печень 60%, Почки 40%

Беназеприл

80

Беназеприлат

37% / 37%

1 ч. / 10 ч.

97%

2, не зависит

Печень - 10%, Почки - 90%

Спираприл

6

Спираприлат

50% / 50%

2 ч. / 20 ч.

90%

1, не зависит

Печень 55%, Почки 45%

 
 
Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
 
 
 

Ваш комментарий

 
 
Задать вопрос
Самое популярное

Когда и как потерять девственность

Девственность и куриное яйцо. Какая между ними связь? А такая, что жители племени куаньяма, что живет на границе с Намибией, в древности лишали девочек девственности при помощи куриного яйца. Ненамно

Всё о температуре тела

Температура тела - комплексный показатель теплового состояния организма человека, отражающий сложные отношения между теплопродукцией (выработкой тепла) различных органов и тканей и теплообменом между

10 способов сбросить 5 кг

Небольшие изменения в питании и образе жизни помогут изменить ваш вес. Хотите сбросить лишние килограммы? Не переживайте, вам не придется морить себя голодом или делать изнурительные упражнения. Иссл

О насНаши клиентыРеклама медицинских центровМаркетинг для салонов красоты и SPA
Рейтинг Nedug.Ru - клиники Москвы, клиники Петербурга
© 2000-2019 Nedug.Ru. Информация на этом сайте не призвана заменить профессиональное медицинское обслуживание, консультации и диагностику. Если вы обнаружили у себя симптомы болезни или плохо себя чувствуете, то необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных рекомендаций и лечения. Все замечания, пожелания и предложения присылайте на [email protected]