Ваш регион

Москва

&nbps;
 
Страницы: 1 2
 

Половые гормоны

    К эстрогенам относится также эстриол (1,3,5(10)-триен-3,16a, 17b-триол), обладающий очень малой биологической активностью. В условиях целостного организма направленность действия и конечный физиологический эффект эстриола определяются его соотношением с другими гормонами.

    В организме человека и животных эстриол образуется из эстрона и эстрадиола в результате их 16a-гидроксилирования; 60—80% всех экскретируемых эстрогенов приходится на эстриол. Экскреция эстриола с мочой у небеременных женщин в период овуляции составляет в сутки 18,2±2,2 мкг, в фазе желтого тела — 17,0±0,7 мкг; у мужчин в сутки экскретируется в среднем 4,8±0,6 мкг эстриола. При некоторых патологических состояниях (циррозах печени, нарушениях функции щитовидной железы, ожирении и др.) наблюдаются изменения его концентрации в моче по сравнению с нормой, что является следствием нарушения метаболизма эстрадиола и эстрона.

    При беременности продукция эстриола значительно увеличивается (приблизительно в 1000 раз, в то время как продукция эстрона и эстрадиола возрастает лишь в 100 раз). Эстриол во время беременности синтезируется в плаценте, составляя основную часть секретируемых ею эстрогенов. В плаценте он синтезируется из 1 багидроксидегидроэпиандростеронсульфата, поступающего от плода. В биосинтезе этого предшественника эстриола участвуют надпочечники плода, секретирующие дегидроэпианд-ростеронсульфат, а также его печень, в которой осуществляется его 16a-гидроксилирование.

    Динамика увеличения экскреции эстриола на протяжении беременности служит достоверным показателем жизнеспособности плода и нормального функционирования плаценты. К концу нормально протекающей беременности экскреция эстриола достигает 20—30 мг в сутки.

    Одним из природных эстрогенов является эстрон — 3-гидроксиэстра-1,3.5(10)-триент-17b-он. Его биологическая активность ниже, чем у эстрадиола. Физиологическое действие эстрона, введенного в организм человека или животного, в значительной степени определяется его превращением в эстрадиол, от которого он отличается присутствием в молекуле кетогруппы в 17-м положении. Эстрон содержится в моче беременных женщин и животных, яичниках и плаценте: он обнаружен также в косточках граната (17 мг/кг) и в пальмовом масле.

    Эстрон является конечным продуктом стероидогенеза в яичниках и яичках. Большая часть эстрона, циркулирующего в крови, образуется из эстрадиола. Синтез эстрона происходит как в клетках зернистого слоя созревающего фолликула, так и в периферических тканях яичника. При беременности синтез эстрона резко и неуклонно возрастает за счет образования этого гормона в плаценте из дегидро-эпиандростерона, поступающего из надпочечников плода.

    В крови эстрон циркулирует в виде конъюгата с серной кислотой (эстронсульфата), который метаболизируется медленнее, чем собственно эстрон. Динамика изменений концентрации эстрона в крови у женщин на протяжении менструального цикла напоминает динамику концентраций эстрадиола, однако она менее выражена. В период овуляторного пика концентрация эстрона достигает 400—1000 пмоль/л. У мужчин концентрация эстрона в крови в норме равна 220±70 пмоль/л. Суточная экскреция эстрона с мочой у женщин в период овуляторного пика составляет 9,2±1,3 мкг (определение колориметрическим методом), в фазе желтого тела она ниже — 6,8± 1 мкг; у мужчин в возрасте от 18 до 60 лет выведение эстрона с мочой равно 2,3±0,2 мкг в сутки.

    Общими показаниями к терапии препаратами эстрогенов у женщин служат клинические признаки недостаточности выработки эстрогенов при гипофункции яичников, в климактерическом периоде, а также после кастрации. Заместительную терапию препаратами эстрогенов проводят с целью стимуляции развития матки и вторичных женских половых признаков (при их недоразвитии), смягчения проявлений климактерических, посткастрационных расстройств (см. Климактерический синдром, Посткастрационный синдром). Эстрогены вводят при слабости родовой деятельности и при переношенной беременности для повышения чувствительности матки к окситотическим веществам.

    Противопоказаниями к применению эстрогенов у женщин в лечебных целях служат злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов, некоторые формы мастопатии, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям. При передозировке или длительном лечении эстрогенами могут наблюдаться маточные кровотечения, увеличение массы тела вследствие задержки натрия и воды в организме

    У мужчин эстрогенотерапию проводят при раке предстательной железы. При этом возможно появление гинекомастии и признаков феминизации. Синтетические эстрогены могут оказывать токсическое влияние на печень и почки.

    В клинической практике применяют эстрадиола липропионат, эстрон, этинилэстрадиол.

    Эстрадиола дипропионат (Oestradioli dipropionas: синонимы: эстрадиола пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol Dipropionate, Synformon и др.) — белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, труднорастворимый в спирте и растительных маслах. Медленно всасывается и медленно разрушается, оказывая длительное влияние на организм. Применяют при клинических проявлениях гипофункции яичников,

первичной и вторичной аменорее, гипоплазии половых органов и недоразвитии вторичных половых признаков, слабости родовой деятельности, для родовозбуждения при переношенной беременности. Вводят внутримышечно в виде 0.1% масляного раствора по 1 мл 1 раз в 3—5 дней. Схему лечения и его продолжительность устанавливают индивидуально Противопоказаниями к применению лстрадиола дипропионата, как и других эстрогенов, служат злокачественные и доброкачественных опухоли (в т.ч. опухоли половых органов) некоторые формы мастопатии, склонность к маточным кровотечениям. Форма ныпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора (1 мг эстрадиола дипропионата, 10 000 ЕД) в масле. Хранение: в прохладном, защищенном отсвета месте, список Б. Входит в состав комбинированного препарата климактерии, который применяют при вегетососудистых и невротических расстройствах и климактерическом синдроме.

    Эстрон (Oesironum; синонимы: фолликулин, Crisiallovar, Estronum, Estrone, Estrugenone, Glandubolin. Mentormon, Oestrobin и др.) — кристаллическое вещество, нерастворимое в воде, растворимое в спирте, эфире, маслах. При введении в организм оказывает специфическое действие, свойственное всем эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и женских вторичных половых признаков при их недоразвитии, нивелирует общие расстройства, возникающие в результате гипофункции яичников, кастрации, а также в климактерическом периоде. Активность эстрона, определяемую, как и активность других эстрогенов, по способности вызывать у кастрированных самок мышей или крыс течку (эструс), выражают в так называемых мышиных, или крысиных, единицах, в 1 мг препарата содержится 10 000 ЕД.

    Эстрон, как и другие эстрогенные препараты, применяют при гипофункции яичников и патологических состояниях, связанных с ней: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии половых органов и недоразвитии вторичных половых признаков, некоторых формах бесплодия, слабости родовой деятельности, для родовозбуждения при переношенной беременности. При первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков вводят по 10 000 — 20 000 ЕД препарата ежедневно или через день в течение 1—2 месяца и более до появления симптома «зрачка». После этого назначают прогестерон в течение 6—8 дней по 5—10 мг ежедневно или другие прогестины в эквивалентных дозах. При необходимости курс лечения повторяют При вторичной аменорее вводят по 10 000 ЕД эстрона в течение 15—16 дней, в последующем назначают прогестерон или прегнин. При олигоменорее, связанной с гипофункцией яичников и недоразвитием матки, эстрон назначают с 5-го дня менструального цикла ежедневно по 5000—10000 ЕД препарата в течение 15 дней, затем в течение 6—8 дней проводят терапию прогестероном и прегнином. Курс лечения можно повторять несколько раз.

    Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% (5000 ЕД) и 0,1% (10 000 ЕД) масляного раствора. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

    Этинилэстрадиол [AethinyloestradioIlim: синонимы: микрофоллин (В), Diolyn, Dyloform, Lthynilestradiol, Ethynilestradiolum, Kolpolyn, Oradiol, Ostral и др.] — порошок кремового цвета, практически нерастворимый в воде, растворимый в спирте и растительных маслах. По физиологической активности при подкожном введении адекватен эстрадиолу, при приеме внутрь значительно выше активности последнего и его производных.

    Применяют при гипофункции яичников, аменорее, гипогенитализме, недоразвитии вторичных половых признаков, климактерических и посткастрационных расстройствах, бесплодии, дисфункциональных маточных кровотечениях. Этинилэстрадиол входит в состав большинства комбинированных оральных эстроген-гестагенных противозачаточных средств.

    Назначают этинилэстрадиол внутрь, дозы подбирают индивидуально. При гипогенитализме (первичной аменорее) применяют обычно по 0,05—0,1 мг (0,00005—0,0001 г) 1—2 раза в день в течение 3—4 недели, после чего назначают гестагенные препараты. Курс лечения повторяют 5—6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее препарат обычно принимают в той же дозировке в течение 2—3 недели, затем назначают гестагенные препараты в продолжение 6—8 дней. При климактерических расстройствах женщинам до 45 лет этинилэстрадиол назначают по 0,01—0,02—0,05 мг ежедневно в течение 12—15 дней подряд с последующим приемом прегнина в течение 6—8 дней или других гестагенных препаратов. Курс лечения повторяют 2—3 раза. Препарат, как правило, переносится хорошо, при приеме больших доз возможны тошнота, головокружение. Противопоказаниями к его применению служат злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов, некоторые формы мастопатии, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям. Этинилэстрадиол можно применять при лечении рака предстательной железы. В этих случаях препарат назначают в относительно высоких дозах (до 3 мг в день), лечение длительное.

    Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 (соответственно). Хранение: в защищенном от света месте, список Б.

    Прогестины. Желтым телом яичника, корой надпочечников, яичками и плацентой синтезируется стероидный гормон прогестерон (прегн-4-ен-3,20-дион), который относится к С21 стероидам. Образование прогестерона в яичниках вне беременности регулируется лютеинизирующим гормоном, а при беременности — хорионическим гонадотропином. Максимальная суточная продукция прогестерона в лютеиновой фазе менструального цикла 10—20 мг, а во время беременности увеличивается в 9—10 раз. Скорость метаболического клиренса прогестерона составляет 2400 л в сутки. Метаболизм прогестерона протекает преимущественно в печени с образованием ряда биологически неактивных производных, основным из которых является прегнандиол. Установлено, что 50—60% вводимого в организм прогестерона экскретируется с мочой в виде метаболитов.

    Механизм действия прогестерона такой же, как у всех стероидных гормонов. Этот гормон взаимодействует со специфическими цитоплазматическими белковыми рецепторами, образуя комплекс, который переносится в ядро клетки и активирует определенные структуры хроматина. В результате стимулируется синтез специфических белков и изменяется функциональное состояние органов-мишеней.

    Прогестерон участвует в регуляции циклической трансформации эндометрия. Под его влиянием происходят секреторное преобразование эндометрия в лютеиновой фазе менструального цикла, а также функциональные изменения в маточных трубах, влагалище и эпителии молочных желез. Одной из основных физиологических функций прогестерона является торможение сократительной функции миометрия, особенно во время беременности. Снижение секреции прогестерона желтым телом (вне беременности) приводит к недостаточности лютеиновой фазы менструального цикла и к неполноценной секреторной трансформации эндометрия.

    Установлено, что простагландин F2a (см. Простагландины) угнетает образование прогестерона в зернистых клетках фолликула, а простагландин Е2 стимулирует образование в них прогестерона.

    Содержание прогестерона в крови в первой фазе менструального цикла (фолликулиновой) составляет 0,6—3,2 нмоль/л, а в лютеиновой фазе 4,7—64 нмоль/л, (в зависимости от дня цикла). В период максимальной активности желтою тела (18—23-й дни нормального 28-дневного менструального цикла) содержание прогестерона в крови ниже 3 нмоль/л свидетельствует о гормональной недостаточности желтого тела. В результате возникает относительная гиперэстрогенемия, что сопровождается развитием полипоза эндометрия, эндометриоза, миомы матки, дисгормональной гиперплазии молочных желез и др. Наряду с этим при нарушении созревания фолликула может наблюдаться ановуляция,

вследствие чего желтое тело не образуется и синтеза прогестерона не происходит, что вызывает появление монофазного цикла с развитием гиперпластических процессов различной степени в органах-мишенях.

    При нормально текущей беременности содержание прогестерона в крови возрастает от 48 до 75 нмоль/л в первом триместре, и к концу беременности может достигать 600 нмоль/л. Во время первого триместра беременности снижение образования прогестерона желтым телом может привести к прерыванию беременности.

    Определение прогестерона основано на принципе насыщающего анализа с применением радиоиммунологических методов или конкурентного связывания белками.

    В клинической практике применяют прогестерон, оксипрогестерона-капронат, прегнин, норколут, аллилэстренол.

    Прогестерон (Progesteronum) белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, несколько лучше растворим в растительных маслах, хорошо — и спирте.

    Для профилактики дисфункциональных маточных кровотечений в результате ановуляции или неполноценной лютеиновой фазы прогестерон назначают внутримышечно с 16—18-го дня менструального цикла в течение 6—8 дней по 1 мл в виде 1% масляного раствора Подобную схему введения прогестерона можно применять для профилактики полипоза и гиперплазии эндометрия. При этом предпочтение отдается синтетическим прогестинам, которые в 10—15 раз эффективнее. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 и 2,5% масляного раствора. Хранение: в защищенном от света месте, список Б.

    Оксипрогестерона-капронат [Oxyprogesteroni caproas: синонимы: гормофорт (В), Neolutm, Priniolut-Depot, Progesteron-retard и др.] является препаратом прогестерона пролонгированного действия. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворим в спирте в жирных маслах. В организме более стоек, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. Действие однократной инъекции продолжается от 7 до 14 дней. Вводят внутримышечно в виде масляного раствора.

    Препарат применяют при ановуляторной дисфункции яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, при недостаточности лютеиновой функции желтого тела. Вводят по 1—2 мл 12,5% раствора внутримышечно на 18—20-й день менструального цикла. Используют при первичной и вторичной аменорее самостоятельно или после применения эстрогенов в первую фазу цикла. Возможно использование оксипрогестерона-капроната для лечения угрожающего и начавшегося выкидыша в первой половине беременности по 1—2 мл 12,5% раствора один раз в неделю.

    Оксипрогестерона-капронат применяют также для торможения роста миомы матки, не подлежащей оперативному лечению (по 1—2 мл 12,5% раствора за 8 дней до ожидаемой менструации в течение 4—6 мес.), для лечения диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Известно о применении оксипрогестерона-капроната при лечении гиперпластических состояний эндометрия (после выскабливания) и рака эндометрия.

    Форма выпуска: ампулы, содержащие по 1 мл 12,5%и (0,125 г) и 25% (0,25 г) раствора оксипрогестерона-капроната в масле. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не ниже 0°, список Б.

    Прегнин (Praegninum: синонимы: Ethisteronurn, Aethisteronum, Ceslone-Oral, lutocycol, Oraluton, Pregnoral и др.) — белый с желтоватым опенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в маслах. Является синтетическим аналогом прогестерона, однако он в 5—6 раз менее активен. Особенностью прегнина служит его свойство сохранять активность, при приеме внутрь (особенно под язык).

    Показания для применения прегнина те же, что и для прогестерона, однако при привычном угрожающем и начинающемся выкидыше его не используют. Обычно прегнин назначают по 0,01—0,02 (10—20 мг) 2—3 раза в день в виде таблеток под язык. Высшие дозы (для взрослых): разовая 0,02 г, суточная 0,06 г. Из побочных явлений возможно возникновение гирсутизма или усиление уже имеющегося.

    Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: в защищенном от света месте, список Б.

    Норколут (Norcolut, синонимы: этинилнортестостерон, Aethynilnortestosteron, Anovule, Anzolan, Dianor, Hormoluton и др.) — таблетки, содержащие 0,005 г (5 мг) норзтистерона. По структуре норэтистсрон близок к этинилэстрадиолу. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

    Показания в основном те же, что и для других гестагенов (прогестерона). Применяют норколут при ановуляторной и гиполютеиновой дисфункции яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, гиперпластических состояниях эндометрия (после выскабливания), предменструальном синдроме, для торможения роста миомы матки, при климактерическом синдроме, эндометриозе.

    Обычно норколут назначают по 1—2 таблетки в день с 16-го по 25-й день менструального цикла несколько курсов подряд. При эндометриозе его принимают длительно (6 мес.) по 1 таблетке в день с 5-го по 25-й день цикла или по 1/2 таблетки с 5-го дня цикла, постепенно повышая дозу на 1/2, таблетки каждые 2—3 недели в течение 4—6 мес. При климактерическом синдроме назначают по одной таблетке в день продолжительно, при необходимости с микродозами эстрогенов.

    При применении норколута возможны тошнота, аллергические реакции, парестезии, повышенная утомляемость, мастодиния и др.

    Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте, список Б.

    Аллилэстренол (Allyestrenol; синоним: туринал, Turinal, Gesianin, Gestanol, Orageston) — пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах и при угрозе преждевременных родов. Принимают внутрь. При угрозе недонашивания беременности в первой ее половине назначают по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в день в течение 5—10 дней, затем дозу постепенно снижают до 1 таблетки 2 раза в день в течение 5 дней. После этого принимают по 1 таблетке в день в течение 2 нед. Во второй половине беременности первые 7 дней назначают по 2 таблетки 3 раза в день, следующие 7 дней — по 1 таблетке 3 раза в день, затем по 1 таблетке 1—2 раза в день. При привычном выкидыше назначают по 1—2 таблетки в день в течение 1 мес. после критического момента.

    Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 20 таблеток. Хранение: список Б.

 

    Библиогр.: Бабичев В.Н. Нейрогормональная регуляция овариального цикла. М., 1984; Бодяжина В.И. Сметник В.П. и Тумилович Л.г. Неоперативная гинекология. М. 1990; Взаимодействие гормонов с рецепторами, под ред. Дж. Леви, пер. с англ., М., 1979; Вундер П.А. Эндокринология пола, М., 1980, библиогр.; Гинекологическая эндокринология, под ред. К.Н. Жмакина. М., 1980; Гормонотерапия, под ред. Х. Шамбаха и др., М., 1988; Дильман В.М. Эндокринологическая онкология, Л., 1983; Мейнуоринг У. Механизм действия андрогенов, пер. с англ., М., 1979; библиогр., Сметник В.П. Ткаченко Н.М. и Москаленко Н.П. Климактерический синдром, М., 1988; Старкова Н.Т. и Балаболкин М.И. Лекарственные препараты, применяемые в эндокринологии, с. 97, М., 1983; Эндокринология и метаболизм, под ред. Ф. Фелинга и др., пер. с англ., М., 1985.

 
 
Страницы: 1 2
 
 
 

Ваш комментарий

 
 
Задать вопрос
Самое популярное

Когда и как потерять девственность

Девственность и куриное яйцо. Какая между ними связь? А такая, что жители племени куаньяма, что живет на границе с Намибией, в древности лишали девочек девственности при помощи куриного яйца. Ненамно

Всё о температуре тела

Температура тела - комплексный показатель теплового состояния организма человека, отражающий сложные отношения между теплопродукцией (выработкой тепла) различных органов и тканей и теплообменом между

10 способов сбросить 5 кг

Небольшие изменения в питании и образе жизни помогут изменить ваш вес. Хотите сбросить лишние килограммы? Не переживайте, вам не придется морить себя голодом или делать изнурительные упражнения. Иссл

О насНаши клиентыРеклама медицинских центровМаркетинг для салонов красоты и SPA
Рейтинг Nedug.Ru - клиники Москвы, клиники Петербурга
© 2000-2020 Nedug.Ru. Информация на этом сайте не призвана заменить профессиональное медицинское обслуживание, консультации и диагностику. Если вы обнаружили у себя симптомы болезни или плохо себя чувствуете, то необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных рекомендаций и лечения. Все замечания, пожелания и предложения присылайте на [email protected]